恒瑞医药，重磅口服GLP-1，报产在即！

全球糖尿病治疗领域正在经历一场深刻的变革，GLP-1RA 药物以迅猛的势头崛起，成为市场的领头羊。目前全球糖尿病领域 GLP-1RA 的市场份额已达到 39%，超越了胰岛素，成为全球第一大糖尿病治疗药物类型。

2026 年 6 月 18 日，恒瑞医药官方宣布，其口服小分子 GLP-1 受体激动剂 HRS-7535 在中国 810 名成人 2 型糖尿病受试者中开展的Ⅲ期临床试验（OUTSTAND-2）取得积极顶线结果。32 周主要终点数据显示，HRS-7535 剂量组 HbA1c 降幅达 1.50%~1.68%。

值得一提的是，距离 2026 年 5 月 27 日 OUTSTAND-1 数据公布仅过去 22 天，两项 III 期研究相继告捷。

基于 OUTSTAND-1 和 OUTSTAND-2 两项研究的积极顶线结果，恒瑞医药计划今年在中国递交 HRS-7535 用于 2 型糖尿病治疗的上市申请；HRS-7535 用于超重或肥胖适应症的中国 III 期临床试验（HARBOR-1）正在进行中，并将于 2026 年披露相关数据。

公开资料显示，HRS-7535 片是一种新型口服小分子胰高血糖素样肽 -1 受体（GLP-1R）激动剂，既可以通过激活人的 GLP-1R，促进胰腺的胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空，还可以通过影响中枢增强饱腹感和抑制食欲，直接减少能量的摄入等机制用于治疗 2 型糖尿病（T2DM）和减重。

OUTSTAND-2 临床试验是一项在中国开展的多中心、随机、双盲、达格列净对照Ⅲ期临床试验，旨在评估 HRS-7535 在二甲双胍治疗后血糖不佳的成人（18~75 周岁）2 型糖尿病受试者中的有效性和安全性。该研究入组了 810 名受试者，按 1:1:1:1 的比例随机分配接受每日一次口服 HRS-7535 30 mg、60 mg、90 mg 或达格列净 10 mg 治疗。主要终点为治疗第 32 周时 HbA1c 相对基线变化。核心治疗期为 32 周，此后全部受试者进入延长治疗期至第 52 周。

●   主要估计目标分析结果表明，治疗第 32 周时，HRS-7535 30 mg、60 mg、90 mg 剂量组和达格列净 10 mg 组，HbA1c 较基线降幅分别为：1.58%、1.50%、1.68% 和 1.28%，HRS-7535 各剂量组达成全部主要终点，降糖疗效优于达格列净。此外，治疗第 32 周时，HRS-7535 30 mg、60 mg、90 mg 剂量组和达格列净 10 mg 组，HbA1c ≤ 6.5% 的达标率分别为：41.4%、38.9%、48.6% 和 16.1%。

● HRS-7535 在展现出强效降糖的同时，兼具多重代谢与靶器官保护获益。治疗第 32 周时，体重、收缩压、血脂谱以及尿白蛋白 / 肌酐比值（UACR）均呈现积极改善，充分印证了其超越单一降糖的多维度临床价值。

HRS-7535 在 OUTSAND-2 中展现了良好的安全性和耐受性。大多数治疗中出现的不良事件为轻至中度，主要为胃肠道不良事件。未报告 3 级低血糖事件。与 HRS-7535 既往研究及 GLP-1 受体激动剂已知的安全性特征一致，未见新增风险信号。

HRS-7535 是恒瑞医药自主研发的口服小分子胰高血糖素样肽 -1（GLP-1）受体激动剂，采用每日一次口服给药方式，其吸收不受进食和饮水影响，无需严格的空腹条件及服药后等待时间，服药方式灵活便捷。目前，除了 OUTSTAND 系列试验，HRS-7535 还正在中国开展多项Ⅱ - Ⅲ期临床研究，覆盖体重管理（HARBOR 系列试验）及慢性肾脏病（RENEW-CKD 试验）等多项适应症领域。

2024 年 5 月授权给美国 Kailera Therapeutics 公司（大中华区外代号 KAI-7535），恒瑞保留中国权益。交易包含 1.1 亿美元首付款及最高 59.25 亿美元里程碑付款，恒瑞同时持有 Kailera 19.9% 的股权。Kailera 正在开展 KAI-7535（大中华区外代号）用于治疗肥胖的全球 II 期临床试验，相关数据预计于 2027 年公布。

内容来源：北京药研汇

↓⭐关注药通社，洞见行业趋势↓